降本80%更安全！瑞孚迪熒光染料成就抗體藥DMPK早期篩選新方案
在抗體藥研發(fā)中，DMPK（藥物代謝與藥代動力學）研究對于理解藥物在體內(nèi)的行為至關(guān)重要。觀察抗體藥物在動物組織水平的攝取、定位及動態(tài)過程，是評估其靶向遞送效率、脫靶蓄積風險及藥效/毒性機制的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，連接著體外數(shù)據(jù)和臨床轉(zhuǎn)化。傳統(tǒng)的同位素標記法（如1?C/3H）因需放射性設施，且成本高、存在輻射風險等問題，不適合抗體藥體內(nèi)的早期快速篩選。
瑞孚迪（Revvity）的熒光探針活體成像技術(shù)彌補了同位素標記的不足，其無需放射性防護，顯著降低操作成本和時間，并能實現(xiàn)活體動態(tài)可視化追蹤，成為抗體藥早期研發(fā)階段尤其是靶向性、藥效動力學及多靶點聯(lián)檢的快速、低成本初步篩選的理想工具。
同位素標記：成熟但成本與操作要求較高
1.成本因素：放射性同位素（如1?C、3H）本身價格較高，其合成標記過程需要特殊設備和資質(zhì)認證，疊加嚴格的安全防護、廢物處理及合規(guī)管理成本，整體投入較大。
2.操作要求：全程需在符合P2級防護標準的放射性實驗室操作，標記周期通常較長（2-4周），靈活性受到一定限制。
瑞孚迪熒光染料：賦能高效初步體內(nèi)分布研究
1.顯著降本增效：熒光染料成本遠低于同位素及相關(guān)處理費用，標記過程簡便快捷，無需特殊防護設備或資質(zhì)，大幅節(jié)省人力和時間成本，提升研究效率。
2.安全便捷：可在普通實驗室安全操作，降低了技術(shù)準入門檻。
3.動態(tài)可視化優(yōu)勢：支持活體成像，可在同一動物模型上實時、無創(chuàng)地監(jiān)測多個時間點的藥物分布，有效減少動物用量并避免批次間差異，特別適合早期篩選和機制探索。
瑞孚迪 IVISense 系列熒光染料專為標記抗體、小分子、蛋白質(zhì)或肽而設計，旨在實現(xiàn)高靈敏度的熒光成像。這些染料具備優(yōu)異的亮度、水解穩(wěn)定性和光穩(wěn)定性，與生物組織相互作用小，有助于維持標記物的特異性，并針對體內(nèi)或體外成像進行了優(yōu)化。提供 NHS 酯或馬來酰亞胺活性基團，可分別與含游離胺 (-NH?) 或游離硫醇 (-SH) 的目標分子高效結(jié)合。用戶可根據(jù)需求，將 1 至 3 種最佳染料結(jié)合到目標蛋白質(zhì)上，或選用自猝滅染料構(gòu)建定制化熒光探針。
IVISense 細胞標記熒光染料可以標記和示蹤哺乳動物細胞，包括干細胞、T 細胞、巨噬細胞等，IVISense 680 NIR 熒光親脂標記染料可嵌入原代細胞和細胞系的質(zhì)膜中，且不會影響染色后的細胞活力，具有高穩(wěn)定性，可提供卓越的亮度和均勻的標記，非常適合在炎癥、免疫學和干細胞研究等許多應用中進行體外細胞檢測和體內(nèi)細胞示蹤。 IVISense 750 DiR 是一種親脂性近紅外 (NIR) 熒光花青染料，用于細胞質(zhì)膜染色。
案例分享：IVISense 680 NHS Fluorescent Labeling Kit
將IVISense 680 NHS Fluorescent Dye（瑞孚迪，NEV11118）分別偶聯(lián)至抗DNA抗體3E10變體（V66/V13/V31），靜脈注射至EMT6乳腺癌模型小鼠，24h內(nèi)通過IVIS成像清晰捕捉抗體在腫瘤的特異性富集（信號強度：V66 > V13 > V31），高親和力變體V66在腫瘤的熒光強度顯著高于其他器官（肝/腎/肺背景信號低），首次證實抗體核酸結(jié)合親和力與體內(nèi)腫瘤靶向效率正相關(guān)[1]。
產(chǎn)品信息列表：瑞孚迪（Revvity）
645nm, 680nm, and 800nm 熒光染料
680nm 熒光標記試劑盒
680nm and 750nm 自淬滅型熒光染料
細胞標記熒光染料
瑞孚迪熒光染料技術(shù)以其顯著的成本優(yōu)勢（降低50%+）和效率提升（周期縮短80%+），有效緩解了傳統(tǒng)同位素標記（如1?C/3H）在成本、周期和安全性方面的壓力。其核心價值在于提供的實時動態(tài)成像能力（例如可視化腫瘤靶向過程）和細胞級分布洞察，使DMPK研究能夠在篩選階段更快速、更直觀地獲取連續(xù)的生物學信息。這為研究人員提供了一種強大的補充工具，將體內(nèi)代謝研究從依賴昂貴、耗時方法的初步探索，轉(zhuǎn)變?yōu)楦咝А⒖梢暬某醪胶Y選過程，加速研發(fā)早期的關(guān)鍵決策。
上海瑋馳，專注于捕捉前沿技術(shù)，聚焦于生物制藥行業(yè)，提供從前期藥物開發(fā)、工藝上下游優(yōu)化到質(zhì)量控制全流程解決方案。
公司深耕生物制藥領域，和Revvity、賽橋、Bruker、基點、CBS、Lonza、逐典、雛田等多品牌達成戰(zhàn)略合作，服務于中國800余家生物制藥客戶。
經(jīng)過多年發(fā)展，公司獲得ISO9001、ISO14001、OHSAS18001質(zhì)量體系認證以及二類、三類醫(yī)療器械經(jīng)營許可。具有先進技術(shù)生產(chǎn)力的產(chǎn)品，完善的售前售后體系，資質(zhì)齊全的專業(yè)服務團隊，強大的供應鏈和物流保障，滿足多樣化需求，助力客戶革新升級。
上海瑋馳作為瑞孚迪的長期合作伙伴，自2017年至今已攜手走過7個年頭，一直以來在藥物研發(fā)早期研究應用市場上深耕細作，積累了豐富的理論知識和實戰(zhàn)經(jīng)驗。今年，瑋馳與瑞孚迪的合作更是邁上了新的臺階，又新增瑞孚迪應用試劑和耗材產(chǎn)品，極大豐富了上海瑋馳在藥物研發(fā)領域的產(chǎn)品線，更專注于幫助客戶更好地融入生物制藥的各個環(huán)節(jié)，從而提供更加精準、高效且全面的解決方案。
參考文獻：
[1] Rackear M, Quijano E, Ianniello Z, Colón-Ríos DA, Krysztofiak A, Abdullah R, Liu Y, Rogers FA, Ludwig DL, Dwivedi R, Bleichert F, Glazer PM. Next-generation cell-penetrating antibodies for tumor targeting and RAD51 inhibition. Oncotarget. 2024 Oct 1;15:699-713. doi: 10.18632/oncotarget.28651. PMID: 39352803; PMCID: PMC11444335.
